在全世界范围内，被失眠困扰的人不在少数。根据《中国睡眠质量调查报告》，中国居民中约有40%的人口患有不同类型的睡眠障碍，结合我国的人口基数，预估有近3亿人失眠。其中失眠又以睡眠维持困难、早醒与入睡困难最为常见。睡眠问题不仅会影响人们的心理和身体健康，还会影响到工作和生活的正常进行。

面对庞大的市场需求，泛乐莱早早布局精神健康领域，在2022年推出专业的情绪益生菌——泛乐莱舒忧君，一经上市即广获市场关注好评。基于情绪系列的良好反馈，泛乐莱再次深度洞察消费者需求，推出专为轻、中度睡眠困扰人群以及睡眠维持困难、早醒人群定制研发的外用褪黑素透皮贴剂——泛乐莱倍可寝®控释褪黑素透皮贴。

泛乐莱倍可寝是一种全新的褪黑素产品，采用控释技术，整晚匀速释放褪黑素，能够有效维持整晚深度睡眠。并且，与传统的口服褪黑素相比，倍可寝使用高效经皮输送HETDS技术，能够避免药物通过肝脏代谢，从而减少了对肝脏的损伤，更加安全，生物利用度更高，对于睡眠维持效果更为显著。

泛乐莱倍可寝的上市，将极大的满足了消费者对于睡眠障碍细分领域的需求，让更多的人能够用更健康的方法缓解不同的睡眠问题，享受更加舒适的生活和睡眠健康。

关于褪黑素透皮贴剂

褪黑素在体内的分泌和代谢的特点

褪黑素是人体脑垂体松果腺自然产生的神经健康物质，它可以调节生物钟，促使人快速产生睡意，褪黑素的分泌受昼夜节律调节，比如夜晚光线减弱，大脑褪黑素分泌就会逐渐增加，诱导我们进入睡眠。

Meta分析研究发现褪黑素可以有效治疗一级睡眠障碍[1]。相比安慰剂，补充外源性的褪黑素，可以显著缩短原发性失眠患者和睡眠周期延迟症候群患者的睡眠潜伏期，也可以有效调节盲人的睡眠-觉醒周期。

也就是说，如果您晚上看手机和iPad导致越看越清醒，入睡时间推迟，可以睡前补充外源性褪黑素，提高睡眠质量。褪黑素分泌减少的中老年人，倒夜班倒时差者也可以睡前吃褪黑素，帮助睡眠维持和调节昼夜节律。

但褪黑素的代谢与分泌有如下特点:

1.褪黑素代谢得很快，大约15分钟就会代谢掉一半[2]。

2.褪黑素每天正常分泌量仅约0.03毫克/天

3.睡眠时，褪黑素在人体内持续分泌，快速代谢掉，体内褪黑素维持了一个稳定的浓度。

所以不同的配方、剂量、剂型，比如口服、喷雾、透皮贴剂，速释、缓释、控释等等，都会影响褪黑素的代谢动力学尤其是生物利用度，从而影响治疗效果。

如果是入睡困难，口服褪黑素能够帮助我们快速入睡；而如果是睡眠维持困难与早醒，则可考虑使用透皮制剂提高褪黑激素的生物利用度，以提高其对睡眠中断的效果。

口服褪黑素与控释褪黑素透皮贴的特点

目前市场上常用的褪黑素补充方式为口服，剂量为3-12mg/片，其优势在于短时间内提升体内的褪黑素水平，以缩短入睡时间。其缺点在于一次性摄入量过大，是人体每日自然分泌量 0.03mg的100-400 倍。

药代动力学的研究表明，口服褪黑素经过肝脏的首代效应，大大降低了生物利用度（<15%），所以口服一般剂量过大，每片3-12mg，而平均人体每天的褪黑素分泌量仅为0.03毫克，口服是人体每日自然分泌量的100-400倍[3，4]；

过大的口服载量，并不能提高褪黑素的有效生物利用，反而形成强烈的“倾倒（dumping）效应”，在短时间内体内褪黑素的浓度过高，远超中毒量，造成严重肝脏负担和副作用；

因为褪黑素的半衰期非常短，在体内会快速代谢而被排泄掉，达到 Cmax（峰值浓度）只需约40 分钟[8]。口服后不到 2 小时褪黑素基本被代谢排出，无法达到正常人所需要的 6-8 小时的睡眠时间。（见下图中的口服曲线：口服褪黑素体内浓度随时间变化的示意曲线）

市场上也有传统贴敷（膏药）技术（Topical Delivery）的褪黑素贴剂。但皮肤作为人体的天然屏障，在没有高效的透皮增强技术的支持下，褪黑素无法透过皮肤，无法提供有效的助眠效果（见上图中的一般贴剂曲线：一般贴剂褪黑素体内浓度随时间变化示意曲线）。

泛乐莱倍可寝褪黑素透皮贴，应用了高效经皮输送系统（High Efficacy Transdermal Delivery System）技术，可以通过皮肤阻尼，使褪黑素组份能够持续的经皮进入人体。在快速的人体代谢下，持续高效地经皮输送褪黑素，体内的褪黑素维持了一个相对稳定和适量的浓度，犹如正常人脑松果体的褪黑素分泌。（见上图中倍可寝贴剂的浓度曲线和人体自然代谢曲线）。

口服褪黑素与泛乐莱倍可寝控释褪黑素透皮贴的对比总结

关于泛乐莱倍可寝

与其他给药方式相比，透皮制剂具有顺应性好，避免首过效应等优势，同时也存在工艺复杂等局限性，所以品牌实力与研制能力也尤为重要。

泛乐莱倍可寝控释褪黑素透皮贴，核心技术人员均来自ALZA，在透皮给药制剂的研发和生产方面有着丰富的经验。首席技术官章新，曾任前美国ALZA公司开发部门（Development Science）总监，负责新型给药技术产品的全球开发，包括经皮给药、离子泳给药、脂质体药物、口腔缓释药物等新剂型产品技术平台，并曾负责和成功开发芬太尼透皮贴（Duragesic CII）。

泛乐莱倍可寝专家团队

以科学循证、创新技术为核心，泛乐莱倍可寝控释褪黑素透皮贴，不经肝脏首代，不损肝；不经肠胃道，减少胃肠给药的副作用；低剂量长时间持续，模拟脑垂体分泌，在适合的浓度区间释放，可长期使用，帮助睡眠维持，促进情绪健康。

如何使用？

泛乐莱倍可寝的使用方法也十分简单。控释透皮贴首先将有效成份敷于表皮，皮下脂肪层累计并达到平衡后（约 1-2 小时），再稳定的经皮输送进入体内，犹如正常人体自身脑松果体在睡眠时的褪黑素分泌。

因此，泛乐莱倍可寝控释褪黑素透皮贴的最佳使用方式，是在入睡前约 1-2 小时预贴使用，这样在入睡时，倍可寝透皮贴的褪黑素体内释放将与正常人体自身脑松果体的褪黑素自然分泌更为贴合。（见下图中倍可寝褪黑素释放曲线提前两小时启动，待入眠时倍可寝透皮贴浓度曲线和人体自然代谢曲线基本重合）

泛乐莱倍可寝的上市，标志着泛乐莱公司在睡眠健康领域的重要突破，也为更细分领域的消费者提供了更加安全、有效的睡眠解决方案。同时，这也是泛乐莱的研发能力和创新能力再次赢得了市场的认可。我们相信，泛乐莱倍可寝将会成为消费者睡眠问题的高效解决方案，让睡眠维持困难和早醒人群，拥有更加健康、高质量的睡眠体验。

Sleep Med Rev. 2017 Aug;34:10-22. Evidence for the efficacy of melatonin in the treatment of primary adult sleep disorders.

Rolling J. Melatonin Treatment for Pediatric Patients with Insomnia: Is There a Place for It? Nat Sci Sleep. 2022 Oct 27;14:1927-1944.

Moroni I, et al.Sleep Med Rev. 2021 Jun;57:101431.

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